8 lægemidler mod anfald (antiepileptiske lægemidler, PEP)

Du behøver ikke at være medicinsk uddannet for at forstå kramper. Vi har alle haft dem. Krampe er en smertefuld, uforudsigelig og ufrivillig sammentrækning af skeletmuskulaturen. Men nogle gange er en muskel bare en lille rykning. Øjet – eller mere præcist øjenlåget – kan f.eks. ryste af sig selv. Det er ikke en krampe, men en fasciokulation, dvs. det er ikke en synkron ufrivillig sammentrækning af hele musklen, men en rysten af enkelte fibre, som er innerveret af en lille motorisk gren. Det kan være generende og irriterende, men oftest er det irrelevant for artiklens emne.

Hvad er kramper??

Her er et eksempel på et ægte, men lokaliseret anfald. Ældre mennesker samt personer med hjertesvigt og ødemer tager ofte diuretika. Furosemid eller Lasix, som har en markant vanddrivende virkning, er meget velkendt og effektivt. Men det har en vigtig ulempe: det fjerner også kalium fra kroppen sammen med væsken. Hvis det tages i en høj dosis uden samtidig at kompensere for det fremtidige kaliumtab ved hjælp af (Panangin- eller Asparkam-tabletter), kan der derfor opnås en tilstand af hypokaliæmi, hvor plasmakoncentrationen af kalium falder. Et almindeligt symptom på hypokaliæmi efter diuretika er kramper, oftest om natten og oftere i læggene. Dette er den mest almindelige årsag til kramper ved uautoriseret overdosering af diuretika.

En fysiologisk krampe kan også opstå ved badning i koldt vand, baseret på den toniske sammentrækningsrefleks – en ordre til at arbejde intensivt under betingelser med vasospasme og mangel på næringsstoffer.

En lang række andre årsager, som lægerne kender, kan føjes til disse eksempler. Dette:

1. Meningitis, eller betændelsessygdom i hjernehinderne;
2. Encephalitis, en betændelse i hjernemassen;
3. feberkramper hos børn, som er sikre, men frygtes af forældrene;
4. Toniske anfald ved stivkrampe, som kan være så alvorlige, at knoglerne endda brydes.

Men det er ikke den samme slags anfald, og det er ikke den samme slags medicin, ikke Panangin, og ikke det bedøvelsesmiddel, der bruges til at stoppe opisthotonus (spastiske anfald) ved stivkrampe. De hjælper med de anfald, der ikke opstår i selve musklen eller muskelgruppen, men i hjernebarken. Samtidig synkron udladning af motoriske eller sensoriske neuroner, et fokalt eller generelt “flash” fører enten til et anfaldssyndrom i alle dets varianter eller til ikke-konvulsive ækvivalenter (sensorisk aura, vegetativ). Sygdommen kaldes epilepsi eller epileptisk anfaldsforstyrrelse. Men der er også episyndromet. Hvad er det, og hvad er forskellen??

Epilepsi eller episyndrom?

Ud over epilepsi, som betragtes som den primære sygdom med en helt ukendt årsag, kan anfaldssyndromet (episyndromer) også fremkalde anden patologi, såsom en hjernetumor eller dura mater tumor, som periodisk klemmer og irriterer hjernebarken. En tilstand, hvor der er en klar årsag til kortikal irritation, kaldes ikke epilepsi, men episyndromer. Episyndromer anses for at være sekundære, og det er vigtigt at finde årsagen i tide. Syndromet ses ofte som følge af alvorlig hovedskade, som følge af purulent hjernebetændelse og meningitis og i andre tilfælde. Hvis de på trods af al vedvarende søgning efter en årsag ikke har haft held, og patienten har en intermitterende klar klinik med anfald eller tilsvarende, stilles diagnosen epilepsi.

EEG’s rolle i forbindelse med diagnosticering af epilepsi

For at diagnosticere epilepsi og episyndromer er der ud over den indlysende klinik kun én, men meget præcis instrumentel diagnostisk metode, som anvendes på forskellige måder. Det er en optagelse af et EEG (elektroencefalogram), som registrerer hjernens neuronale biokriser. Hvis encefalogrammet viser særlige unormale rytmer, såsom peak-wave-komplekser, har patienten øget anfaldsberedskab, og epileptisk aktivitet. En sådan person vil ikke få kørekort, vil ikke tjene i de væbnede styrker, vil ikke være pilot, fordi denne anfaldsberedskab, der er registreret i encefalogrammet, til enhver tid kan manifestere sig som et reelt anfald. Der findes også ikke-konvulsive ækvivalenter, som også nødvendigvis skal behandles.

Det er til behandling af epilepsi og kramper forårsaget af fokale udladninger i de forskellige områder af hjernebarken, at der findes antikonvulsiva. Ellers kendt som antiepileptika, PEP’er.

Du må ikke antage, at langvarig og undertiden livslang behandling med disse lægemidler, når diagnosen epilepsi er stillet, kun har til formål at forebygge anfald, selv om dette også er meget vigtigt. Antiepileptiske lægemidler hjælper med at forhindre udviklingen af en karakteristisk personlighedsændring kaldet epileptoid psykopati. Den er kendetegnet ved hævngerrighed, patologisk overaktivitet, snæversynethed, hypokondri og den absurde kontrast mellem brugen af diminutiver og kærlige navneord (“lille kniv”, “seng”) og grusomhed.

Epilepsi er en forholdsvis almindelig diagnosticeret tilstand og er et socialt problem for de udviklede lande. I USA har f.eks. ca. 1 % af befolkningen forskellige diagnoser i forbindelse med sygdommen, og det er kun slagtilfælde, der diagnosticeres oftere end epilepsi. Der er omkring 50 millioner patienter i verden, og forekomsten i Rusland er i gennemsnit 7 tilfælde pr. 2000 indbyggere eller 1 tilfælde pr. 285 personer. Det er ret almindeligt, og PEP’er er efterspurgte. Før vi ser på antikonvulsiva og deres virkninger på kroppen, skal vi fortælle lidt om behandlingen af anfald.

Fra historien om behandling af epilepsi

Måske begyndte den virkelige, videnskabelige epilepsi i midten af det nittende århundrede. Før da var folk isolerede, boede i klostre og blev betragtet som fjolser eller spåmænd, der spåede sandheden. Men nogle gange forsøgte de at behandle dem med kraniebrud, hvilket ofte endte med døden.

Det første vellykkede lægemiddel, der virkelig virkede, var kaliumbromid, og bromforbindelser begyndte at blive brugt som beroligende og anfaldsbekæmpende medicin. Årsagen til at ordinere brompræparater var en af de falske teorier om, at epilepsi skyldtes overdreven libido, og at patienten skulle beroliges. Brom er blot et “gæt”, ligesom de andre midler. I omkring 50 år er epilepsi blevet behandlet med brom, men det har ingen ægte antikonvulsiv aktivitet, men undertrykker kun centralnervesystemets funktion.

Men siden begyndelsen af det tyvende århundrede er det første lægemiddel med ægte antikonvulsiv aktivitet fra barbituratgruppen, kaldet phenobarbital, blevet opdaget. Det har været anvendt i årtier til behandling af forskellige former for epilepsi og anvendes stadig i dag, om end med alvorlige begrænsninger. Overraskende nok er phenobarbital det eneste håndkøbsmedicin fra barbituratgruppen i Rusland, som du kan købe ganske frit, men ikke i sin rene form. Det er en del af den sædvanlige Valocordine eller Corvalol, sammen med pebermynteolie, humleolie, ethylbromisovalerianat og ethylalkohol, der har en beroligende og hypnotisk virkning.

Så kom opdagelserne ud af overflødighedshornet. I trediverne blev phenytoin fundet, i slutningen af tresserne – carbamazepin, som stadig betragtes som “guldstandard” i behandlingen af epilepsi. Derefter begyndte man fra firserne og halvfemserne at anvende 2. og 3. generations antiepileptika i behandlingsregimer. Denne artikel og diskuterer de bedst kendte første og anden generations midler – i et lettilgængeligt og populært sprog.

Alle lægemidler til behandling af epilepsi skal forhindre den spontane udvikling af en generel impuls, der påvirker hele neuronen. Dette kræver et fald i neuronal aktivitet, dvs. et fald i aktionspotentialet, og i nervecellens evne til at modtage fra andre neuroner og sende excitation. Dette blev opnået ved hjælp af en række forskellige mekanismer. Først vil vi se på første generation af antiepileptika og derefter på de mere moderne antiepileptika. For hvert lægemiddel angives synonymer og handelsnavne, der er registreret på Den Russiske Føderations område. For lægemidlerne vil det detailprisinterval, der er relevant for apoteker af alle ejerformer i Den Russiske Føderation for september 2019, blive angivet.

En oversigt over moderne anfaldsmedicin (antiepileptika, PEP’er)

Nominering	stilling i revisionen	produktnavn	pris
Første generation af PEP’er	1	Carbamazepin (Filepsin, Tegretol)	67€
2	Valproinsyre (Depakine-Crono, Convulex)	234€
3	Etosuximid (Suxilept)	2 190€
4	Phenobarbital	269€
Andengenerations medicin mod krampeanfald	1	Lamotrigin (Convulsan, Lamictal, Lamitor, Lamitor, Lamolep, Seizar)	790€
2	Topiramat (Topamax, Maxitopyr, Topalepsin)	736€
3	Levetiracetam (Keppra, Comviron, Levetinol, Epitropil)	776€
4	Neurontin (gabapentin)	892€

Første generation af PEP

Overraskende nok er al den antiepileptiske aktivitet af første generations lægemidler blevet opdaget i randomiserede forsøg. Ingen bevidst søgning eller ændring af allerede kendte lægemidler for at opnå højere aktivitet. Phenobarbital, phenytoin, valproat, ethosuximid og andre lægemidler er blevet fundet tilfældigt. Overvej dem, der stadig hjælper patienterne, selv dem med svære former for epilepsi, og i nogle tilfælde foretrækkes de stadig af epileptologer selv frem for de nyeste lægemidler.

Carbamazepin (Finlepsin, Tegretol)

Carbamazepin er sandsynligvis det mest udbredte antiepileptiske lægemiddel. Sandsynligvis har alle andre lægemidler en lavere salgsmængde end carbamazepin alene.

Dette skyldes, at dets farmakologiske virkning ikke kun er antikonvulsivt, men også analgetisk. Det lindrer en bestemt type smerter meget godt – neuropatiske smerter. Denne smerte udvikles ved en mekanisme, der ligner et udbrud af neuronal aktivitet under et epileptisk anfald. Denne smerte opstår efter herpetisk neuralgi, ved trigeminusneuralgi, og er karakteriseret ved en meget hurtig, angrebslignende strøm med et ubehageligt, brændende skær.

Carbamazepin anvendes også i psykiatrien som normotimisk og antimanisk. Carbamazepin virker ved at blokere natriumkanaler og hæmmer dermed neuronale aktionspotentialer. Dette fører til en stigning i den sænkede anfaldstærskel og reducerer risikoen for at udvikle et anfald. Carbamazepin er indiceret til simple, partielle anfald samt til generaliserede tilstande, som kaldes grand mal tonisk-kloniske anfald.

Hvis det bruges til børn, er det godt til at reducere depression og angst og reducere potentialet for irritabilitet og aggression. Carbamazepin er også indiceret til behandling af kronisk alkoholisme for at lindre alkoholafvænningssyndromet, symptomer som hyperexcitabilitet og rysten.

Der findes også en langsom frigivelse af carbamazepin, der virker i længere tid, som Filepsin Retard. Fordelen ved denne form er, at koncentrationen af stoffet i blodplasmaet er mere konstant og stabil og mindre udsat for udsving. Det forbedrer den antikonvulsive virkning. Indførelsen af en form med forlænget frigivelse har ført til muligheden for at bruge carbamazepin kun én gang om dagen.

Carbamazepin er opført som et vitalt og vigtigt lægemiddeltilskud (VED) hvert år og er billigt. F.eks. koster en Finlepsin 200 mg #50 mellem 200 og 270 rbl., Og den indenlandske generiske INN Carbamazepin, produceret af Obolenskoye, kan købes selv for 60 rubler. Selvfølgelig er der en mistanke om, at det ikke vil fungere lige så godt som de kendte mærker.

Fordele og ulemper

Et godt punkt ved carbamazepin er, at det har en bred vifte af virkninger og bruges til forskellige former for epilepsi, men ikke kun til. Det er billigt, ordineret uden meget besvær i en lang periode, men har nogle begrænsninger. Det bør ikke anvendes i tilfælde af alvorlig anæmi, lavt antal hvide blodlegemer, hjertearytmi (atrioventrikulær blok) eller overfølsomhed over for tricykliske antidepressiva, som det er et middel fra.

Forsigtighed bør udvises i tilfælde af hjertesvigt, især i kombination med kronisk alkoholisme, i tilfælde af øget sekretion af antidiuretisk hormon og insufficiens af binyrebarkhinde samt ved glaukom. Der bør udvises særlig forsigtighed hos gravide kvinder, som bør anvende Carbamazepin i minimale doser. En anden ulempe er, at stoffet skal tages ret ofte (undtagen for den forsinkede form), op til tre gange om dagen. Carbamazepin kan have en række bivirkninger, oftest døsighed, svimmelhed, tab af appetit og andre forstyrrelser. Derfor er det vigtigt, at patienten går til læge, når han/hun påbegynder behandlingen. Der er også overdoseringssymptomer og specifikke interaktioner med andre lægemidler, men disse er alle kendte og velundersøgte.

Valproinsyre (Depakine-chrono, Convulex)

Denne første generation af medicin er lokalt kendt som Depakine-chrono, der fremstilles af Sanofi, eller Convulex, der fremstilles af Valeant i Østrig. Denne medicin er dobbelt eller endda tre gange dyrere end Carbamazepin. Depakine 500 mg #30 koster fra 220 til 650 rubler., og Convulx koster ca. det samme.

Den aktive ingrediens i Convulex er valproinsyre, så eksperterne kalder disse lægemidler valproater – opløselige salte af denne syre. De anvendes som indlagte og ambulante patienter og fås i tabletter, sirup og endda ampuller til intravenøs brug.

Ud over sin antikonvulsive virkning afslapper stoffet musklerne og virker som et centralt myorelaxant middel (Mydocalm, Sirdalud) og har en beroligende virkning. Det øger koncentrationen af den hæmmende mediator, gamma-aminosmørsyre, fordi det blokerer det enzym, der nedbryder denne mediator.

Valproinsyre er indiceret til ret alvorlige lidelser, såsom status epilepticus, når det gives intravenøst. Lægemidlerne bruges også til grand mal anfald eller generaliserede anfald hos voksne og børn, som kan have forskellige virkningsforløb. Convulex anvendes også til behandling af specifikke syndromer, der forårsager alvorlig epilepsi hos børn, såsom Lennox-Gasto eller Wests syndrom. Det bruges til behandling af feberkramper hos børn og også til behandling af manisk depressiv psykose i psykiatrien, nu kaldet bipolar affektiv lidelse. bør kun tages i den dosis og i henhold til det skema, der er foreskrevet af lægen, ingen selvbehandling.

Styrker og svagheder

Lægemidlet findes i forskellige doseringsformer og kan anvendes i pædiatrien, psykiatrien og i forbindelse med behandling af nødsituationer. Det gode ved valproat er, at det er effektivt til alle anfald og alle typer epilepsi, så det kan bruges til at starte behandlingen af enhver form for epilepsi, og valproat vil være det foretrukne lægemiddel eller førstevalg.

Lægemidlet er overkommeligt, ikke meget dyrt, men det har en række kontraindikationer. Frem for alt alvorlig lever- og bugspytkirteldysfunktion, hepatitis og pankreatitis, reducerede plasmaplader samt graviditet og amningsperiode. Valproat gives med stor forsigtighed til børn, især hvis de er under tre år, og også hvis barnet tager flere antiepileptika samtidig. En kombination af midler er altid mindre forudsigelig end monoterapi.

Fordelene ved Convulex og Depakine anses for at være en ret god tolerance og et lavt antal bivirkninger, som afhænger af dosis. Hvis der er bivirkninger, er det for det meste kvalme, træthed, flimren af flimmer, anæmi eller vægtændringer, nogle opadgående og nogle nedadgående. Dine blodprøver kan vise en stigning i bilirubin, levertransaminaser og nitrogen.

Valproat og carbamazepin bør ikke kombineres hos den samme patient, fordi Convulex sammen med carbamazepin fører til en mildere overdosering af sidstnævnte. Du bør ikke kombinere Convulex med phenobarbital, neuroleptika, antidepressiva og visse antibiotika fra carbapenemgruppen.

Det er strengt forbudt at indtage alkohol under valproatbehandling ligesom med andre lægemidler, da indtagelse af ethanol fremmer indtrædelsen af epileptiske anfald. Kombinationen af ethanol og valproat fører til øgede toksiske virkninger på leveren.

Ethosuximid (Suxilept)

Denne første generation af antiepileptika kan betragtes som langt den dyreste. En flaske kapsler i mængden af 100 stykker vil dog koste omkring 3000 rubler., Det er ikke ofte tilgængeligt på apoteker og kan endda være en mangelvare. Den gennemsnitlige, optimale daglige dosis er 15 mg pr. kg kropsvægt hos voksne. Derfor vil en person, der vejer 80 kg, have brug for 5 tabletter af denne type om dagen, og det betyder, at en pakke på 3.000 rubler vil løbe ud efter 20 dages behandling. Prisen for et månedskursus er ca. 4.500 rubler.

Hvorfor bruges Suksilep? Primært til behandling af mindre epileptiske anfald. Dens niche er særlige små anfald med myoklonisk komponent, impulsive unge små anfald og særlige former for fravær. Denne “snævre specialisering” har gjort det muligt for Suxilep at være førende inden for en “snæver niche”, som der er efterspørgsel efter, på trods af de relativt høje omkostninger. Som med ethvert andet antiepileptisk lægemiddel begynder Suxilept med en titreret dosis, der gradvist øges med en tablet hver 5. dag, indtil anfaldene er reduceret eller helt forsvundet. Kan øges, men kun op til en maksimal dosis på 6 tabletter om dagen.

Fordele og ulemper

Suksilep tolereres normalt godt, med kontraindikationer, herunder markant dysfunktion af indre organer: lever og nyrer. Lægemidlet er kontraindiceret hos gravide og ammende kvinder, og dets bivirkninger er omtrent de samme som carbamazepinets bivirkninger. Naturligvis er den største ulempe ved lægemidlet – dets høje pris og ikke altid tilgængelig på apoteker. På grund af dets unikke virkning på specifikke former for epilepsi må man dog acceptere disse mangler – for der findes endnu ingen konkurrenter. Lægemidlet er kun tilgængeligt importeret: af det franske firma Delpharm Lille eller af de tyske firmaer Jena Farm og Mibe Arznaimittel.

Phenobarbital

Phenobarbital er et virkelig billigt lægemiddel og burde have været udgangspunktet for revisionen af anfaldsmedicinen. En pakke med 10 tabletter, 100 mg hver, for kun 23 rubler. Den føderale virksomhed, Moscow Endocrine Plant, har praktisk talt monopol på produktionen af phenobarbital. Ud over denne dosis fås det i 50mg tabletter og 5mg tabletter.

I den officielle instruktion for phenobarbital står der, at det ikke kun er et antiepileptisk middel, men også et hypnotisk middel. Som alle barbiturater interagerer det med en bestemt struktur af gamma-aminosmørsyre og nedsætter excitabiliteten af neuronale cellemembraner. Phenobarbital forårsager døsighed, sedation og hypnotiske virkninger i høje doser. Det er derfor, det indgår i Corvalol.

Phenobarbital har en anden vigtig egenskab, der ikke er relateret til epilepsi. Det behandler gulsot, men kun den gulsot, der er forbundet med hæmolytisk sygdom hos nyfødte, og er ikke en konsekvens af viral og alkoholisk hepatitis eller cirrose. Ud over epilepsi og anfaldssyndrom hos spædbørn er lægemidlet indiceret til spastisk lammelse, agitation, søvnforstyrrelser, når specielle, dyre moderne lægemidler ikke er tilgængelige.

Det er det, Corvalol er til for at “lukke hullerne”. Hvis vi tæller den mængde Corvalol, der sælges årligt i Rusland, ville phenobarbital, selv rent vægtmæssigt, være det mest anvendte krampestillende middel, der anvendes til andre indikationer. Phenobarbital bør tages med forsigtighed og kun efter anbefaling fra en specialist! Ikke mange mennesker ved det, men kun 2 g phenobarbital, indtaget oralt, kan forårsage døden, og 1 g oralt giver alvorlig forgiftning. Det betyder, at et halvt glas Corvalol eller 100 ml, der f.eks. drikkes med henblik på alkoholforgiftning, indeholder 1,82 g phenobarbital, og efter en sådan “dosis” vågner du måske ikke op.

Fordele og ulemper

Om phenobarbital eller kan udtrykkes ved ordsproget: “en gammel hest vil ikke ødelægge en rille”. Det har været et effektivt antikonvulsivt middel i årevis, endda årtier, men dets langtidsbrug har vist sig at forårsage betydelig mental dysfunktion, hvilket fører til nedsat intelligens, hukommelseshæmning. Patienter, der har været på phenobarbitalmonoterapi i lang tid, har udviklet ret alvorlige psykoser, især i barndommen.

Men phenobarbitals virkning på forskellige former for epilepsi er ikke så bred som carbamazepinets eller valproinsyrens virkning. For eksempel forværrer phenobarbital i tilfælde af absensepilepsi forløbet af denne form for sygdom og fremkalder undertiden endda anfald. Så på nuværende tidspunkt betragtes phenobarbital, på trods af dets udbredelse og billige pris, kun som det bedste førstevalgsmedicin, når det drejer sig om neonatale anfald.

Andengenerations medicin mod krampeanfald

Siden begyndelsen af 1990’erne har andengenerations anfaldsmedicin været tilgængelig i klinisk praksis. Det drejer sig om de nu berømte lægemidler Neurontin og Lamictal, Keppra og Trileptal, Lyrica og Topamax. andre retsmidler.

Hvis man sammenligner dem med første generation af lægemidler, er den største forskel, at de er blevet søgt bevidst frem for tilfældigt fundet, og at de har langt færre bivirkninger. Første generation af lægemidler virkede ofte på forskellige enzymsystemer og hæmmede eller øgede deres aktivitet. Dette forårsagede uønskede spidser i den hormonelle baggrund, fremkaldte kognitiv forringelse. Derfor er der mere enkelhed i andengenerations epilepsibehandlingsregimer, og patienternes overholdelse af behandlingen er meget højere. Selvfølgelig er prisen på disse lægemidler også højere.

I betragtning af at patienter med f.eks. generaliseret epilepsi kan have personlighedsændringer, er det vigtigt for succes, at patienterne overholder eller holder sig til reglerne. Generelt er den største forskel, at de er både sikrere og lettere at tolerere. For ikke at gentage det hele igen og igen, angiver vi her de mest almindelige almindelige bivirkninger af gabapentin, topamax og lamotrigin. Oftest er det naturligvis svimmelhed efterfulgt af forbigående diplopi eller dobbeltsyn. Talebesvær opstod på Topamax, men døsighed var altid den mest almindelige. Lad os se på de mest typiske og populære repræsentanter for anden generation af anfaldsmedicin.

Lamotrigin (Convulsan, Lamictal, Lamitor, Lamitor, Lamolep, Seizar)

Lamotrigin er nok det bedst kendte andengenerationslægemiddel blandt epileptologer, og det er en folinsyreantagonist og en ret god natriumkanalblokker. Dens rolle er at hæmme frigivelsen af neurotransmittere, der ophidser neuroner i den synaptiske kløft. Det absorberes hurtigt, når det tages oralt, og har en relativt lang halveringstid på mere end 30 timer. Derfor kan Lamotrigine tages om morgenen, en gang om dagen.

Lamotrigin er indiceret til brug hos personer over 12 år til behandling af forskellige former for epilepsi, hvis oplistning ikke er nyttig for en person uden medicinsk uddannelse. For eksempel er det en kombinationsterapi til refraktær partiel epilepsi samt Lennox-Gastaud syndrom hos børn. Men det kan også bruges til behandling af store anfald, dvs. generaliseret epilepsi. Det er vigtigt, at det er blevet udpeget af International Anti-Epileptic League som det foretrukne lægemiddel til ældre med et højt evidensniveau til behandling af partielle former af epilepsi.

Den gennemsnitlige daglige dosis af lamotrigin, for eksempel i kombination med carbamazepin, er 400 mg. Anvendes også til behandling af parkinsonisme og til at reducere risikoen for depression ved bipolar lidelse.

Det originale lægemiddel Lamictal, som fremstilles af Glaxosmithkline fra Storbritannien, koster i gennemsnit 2.000 rubler. pr. pakke (100 mg kapsler #30), som kan holde i en uge. Følgelig vil en måneds behandling med den originale medicin koste omkring 8000 rubler. om måneden. Det er meget, meget dyrt for en russisk. Lamolep af Gedeon Richter koster 1400 rubler. i samme dosis, og et månedskursus ville koste 5.500, men det er også en høj pris. Den billigste analog er Lamotrigin, generisk generisk generisk af Canonfarma, og prisen er omkring 600 rubler. pr. pakke.

Fordele og ulemper

Af Lamotrigine bivirkninger, hududslæt eller exanthema, menes at være de mest almindelige og desværre ubehagelige og farlige. Sjældent forårsager det alvorlige Stevens-Johnson- eller Lyell-syndrom, hvor huden flager af, og tilstanden er livstruende og har en høj dødelighed. Hvis patienten har selv den mindste antydning af hudforandringer, mens han/hun tager Lamotrigin, skal lægemidlet straks trækkes tilbage, fordi udslættet i de fleste tilfælde er vedvarende og irreversibelt. Dette er naturligvis en meget alvorlig bivirkning, men heldigvis meget sjælden. Dette kan undgås ved at øge dosis meget langsomt til den korrekte koncentration.

Andre ‘bivirkninger’ omfatter vitiligo, døsighed og kvalme, nedsatte plasmaplader, leukopeni og øgede levertransaminaser. Men når det kommer til bivirkninger i befolkningen, er Lamotrigine ret godt tolereret. Ud over sin antiepileptiske virkning forbedrer det humøret, har en antidepressiv virkning og forbedrer opmærksomheden. Lamotrigin er også godt til behandling af epilepsi hos ældre og især i forbindelse med depression.

Topiramat (Topamax, Maxitopyr, Topalepsin)

Den originale Topamax, som er fremstillet af Janssen Silag i Schweiz, koster mellem 1.100 og 1.300 rubler pr. Pakke (60 kapsler med 50 mg). En indenlandsk analog kan købes for ca. 190 rubler., Det er ret dyrt for en russer, men koncentrationen er halvt så meget, 25 mg, og antallet af kapsler er også halvt så meget (30 kapsler).). Det er derfor nødvendigt at gange med fire på én gang for at kunne foretage en rimelig sammenligning. Og så ville en tilsvarende mængde topiramat fremstillet i Rusland koste ca. 800 rubler. Derfor er det bedre at gå lidt længere og købe det originale schweiziske lægemiddel.

Topamax sænker aktionspotentialet og virker sammen med gamma-aminosmørsyre ved at blokere natriumkanaler. Det er indiceret til behandling af epilepsi strengt over to år, både til nydiagnosticeret epilepsi og som en del af kompleks terapi sammen med andre lægemidler. Det er vigtigt, at Topamax kan anvendes til forebyggelse af migræneanfald og kun anvendes mellem anfaldene.

Topamax skal tages ved at åbne kapslerne og blandes med noget blød mad, der skal synkes straks og uden at tygge. Kan også sluges hele, men forspredning giver en hurtigere og mere jævn absorption. Den gennemsnitlige daglige dosis, som skal vælges omhyggeligt sammen med lægen, er ca. 300 mg. Dette betyder, at det oprindelige produkt er nok til 10 dage, og prisen for en månedlig behandling vil være ca. 3300 rubler.

Fordele og ulemper

Topiramat tolereres godt uden abstinenssymptomer, hvis det skulle være nødvendigt at stoppe det brat. Vægttab er mere almindeligt og dosisafhængigt. I tilfælde af fedme er dette en meget positiv, men desværre ikke en nødvendig bivirkning. Der var imidlertid en anden. Nedsat koncentrationsevne, svimmelhed, søvnighed og svaghed. Det betyder, at det er bedst ikke at køre bil, mens du tager Topamax. Dette gælder naturligvis for personer med migræne, da epilepsipatienter ikke må køre bil. Topiramat er også kontraindiceret hos gravide og ammende kvinder og hos patienter med urolithiasis, da det kan føre til dannelse af calcium- eller fosfatsten – det alkaliserer urinen. Der bør tages særlig hensyn til kvinder, der tager hormonelle præventionsmidler, mens de tager Topamax. Effektiviteten af svangerskabsforebyggende midler kan være betydeligt nedsat.

Levetiracetam (Keppra, Comviron, Levetinol, Epitherra, Epitropil)

Keppra blev først produceret af det kroatiske firma Pliva. Det fremstilles nu af det belgiske firma UCB-Pharma, og i Rusland fremstilles det som levetiracetam af firmaerne Ozon og R-Pharm. En pakke med 30 Keppra-tabletter koster ca. 800 RUB., 250 mg. Det indenlandske lægemiddel vil koste mere end halvt så meget, levetiracetam fra firmaet “Ozon” i september 2019 kan købes for 315 rubler.

Dette lægemiddel forbliver stort set et mysterium, da den antiepileptiske mekanisme af levetiracetam stadig er uklar. Det anvendes dog til partielle anfald samt til primære generaliserede grand mal anfald hos voksne og børn over 12 år. Anfaldene kan have eller ikke have en sekundær generalisering, men levetiracetam vil være ret effektivt. Det tages to gange om dagen, og dosis starter med en tablet to gange om dagen. Dette er fasen, hvor man vænner sig til medicinen og vurderer dens tolerabilitet. Efter 2 uger fordobles dosis, op til 1 g pr. dag. Normalt begynder den terapeutiske virkning ved denne dosis, og om nødvendigt kan den øges, men ikke mere end to gange, til 3 g pr. Dag. Ud over denne monoterapi kan det også være omfattende terapi, når der ud over levetiracetam er ordineret et andet lægemiddel, så beregningen er baseret på doseringen pr. kg kropsvægt.

Fordele og ulemper

Keppra og kvalitetslevetiracetam tolereres godt og forbedrer patienternes livskvalitet betydeligt. Af bivirkningerne er døsighed hyppigst forekommende, og jo højere jo mere udtalt. På andenpladsen, vægttab, diarré, dobbeltsyn. Selvfølgelig er folk med udvikling af døsighed uønsket at køre, men patienter diagnosticeret med epilepsi kan ikke få et kørekort, så denne tilstand er ikke meget relevant. Patienter med denne diagnose må heller ikke arbejde under farlige arbejdsforhold, med bevægelige maskiner og mekanismer, hvilket også bør tages i betragtning. En patient med et førstegangsanfaldssyndrom bliver ikke altid straks afskediget af arbejdsmiljøafdelingen eller overført til en ufarlig opgave. Levetiracetam tabletter bør ikke anvendes til børn under fire år og ikke i opløsning før 1 måned. Brug med forsigtighed hos ældre og personer med alvorlige leverskader. I ekstreme tilfælde kan medicinen anvendes til gravide kvinder og under amning, men dette bør besluttes af et konsilium.

Neurontin (gabapentin)

I modsætning til antiepileptiske lægemidler af 2 generation har gabapentin opnået en triumferende berømmelse bortset fra epilepsi, og på et andet område – det behandler neuropatiske smerter og er mere effektivt end carbamazepin recept. Det er kendt for at forbedre livskvaliteten markant i kroniske, brændende og carbamazepin-naive smerter. Gabapentin virker på tilstande som trigeminusneuralgi, en tilstand efter helvedesild kaldet post-herpetisk neuralgi.

Den dyreste medicin er det originale produkt Neurontin fra Pfizer. En pakke med 300 mg kapsler i mængder på 50 stk. koster i gennemsnit 1.000 rubler. Tebantine fra Gedeon Richter vil koste ca. det samme. Den maksimale pris på Convalis (af Pharmstandard indenlandsk selskab) er 700 rubler.), og Katena fra Belupo koster mellem 350 og 680 rbl.

Tilsyneladende billigt, men i modsætning til andre lægemidler kan valget af gabapentinbehandling og dosiseskalering have ret store begrænsninger.

Gabapentin virker lidt anderledes end en simpel natriumkanalblokker. Det har ingen virkning på hverken indfangning eller metabolisme af den hæmmende mediator GABA. Det menes at påvirke calciumkanalen snarere end natriumkanalen overhovedet. Det er vigtigt, at det ikke påvirker metabolismen af dopamin, serotonin eller noradrenalin og har ingen af bivirkningerne af SSRI’erne, som er meget udbredt som antidepressiva.

Det er primært indiceret til behandling af neuropatiske smerter og som antikonvulsivt middel til behandling af partielle anfald med eller uden sekundær generalisering hos børn over 12 år og hos voksne. Det bruges også som et supplerende lægemiddel i kompleks terapi til behandling af partielle anfald.

Som nævnt ovenfor sælges Neurontin og dets analoger i kapsler på 300 mg, og man bør starte med en kapsel tre gange om dagen. Den maksimale dosis er 4 gange den sædvanlige dosis, dvs. 3.600 mg pr. dag. Men læger bemærker, at en dosis over 1800 mg pr. Dag er usandsynligt at have en positiv effekt, normalt virker smertelindring eller antikonvulsiv aktivitet op til denne dosis, dvs. en dosis på 2 kapsler 3 gange om dagen.

Der er ingen grund til at være bange for dårlig tolerance, det tolereres perfekt i doser på op til ca. 5 g om dagen. Det anslås, at en pakke Neurontin varer ca. 3 dage med en gennemsnitlig dosis. Et kursus på en måned koster så 10.000 rubler. I betragtning af den langvarige anvendelse til behandling af neuropatiske smerter er dette farmakoøkonomiske aspekt et kendt problem.

Fordele og ulemper

En stor fordel ved gabapentin er dets virkelig dokumenterede effektivitet, der reducerer den brændende og ubehagelige smerte, der plager folk om natten og endda forårsager selvmord. Ulempen kan betragtes som hyppig dosering – tre gange om dagen, behovet for at tælle antallet af kapsler, indtil den ønskede virkning opnås. På den anden side tolereres gabapentin meget godt af næsten alle, og de mest almindelige bivirkninger er forstoppelse, åndenød, sløret syn. Virkningerne er dosisrelaterede, og døsighed og motoriske koordineringsforstyrrelser kan også forekomme ved høje doser.

Husk, at det ikke bør bruges til børn under 12 år som hovedmedicin til behandling af partielle anfald. Det kan anvendes under graviditet og amning, men igen efter aftale med specialister, hvis fordelene for moderen vejer tungere end den potentielle risiko for fosteret. Da lægemidlet udskilles i modermælken, og effekten eller manglen på samme på spædbarnet er usikker, er det nødvendigt at amme med gabapentinbehandling i betragtning af denne risiko.

Hvad er det næste??

I dag er det 21. århundrede allerede i sit andet årti. Lægemidler af 3. generation, såsom Briviac, er allerede tilgængelige. Imidlertid er deres anvendelse stadig ringere end første- og andengenerationsmedicin, fordi selv deres potentiale endnu ikke er fuldt ud forstået, og selv andengenerationsmedicin kan sikkert anvendes i flere årtier til behandling af epilepsi.

På den anden side forbedres samadministrationsordningerne konstant, og der opdages nye muligheder og kombinationer af lægemidler. Nogle eksperter mener, at den eksisterende medicin er tilstrækkelig. Det er meget mere effektivt, hvis følgende behandlingsprincipper følges bedst muligt:

1. at begynde at behandle epilepsi så tidligt som muligt, hvilket betyder, at den skal diagnosticeres så præcist som muligt i god tid;
2. du skal vælge et lægemiddel som en monoterapi. Dette, dvs. behandling med ét lægemiddel, er langt mere ønskeligt end en kombination af to eller endog tre antiepileptika;
3. Overvåg dosis rationelt og reducer den til et acceptabelt niveau, hvor virkningerne opvejer de mindre bivirkninger.

Desuden udvikles der hele tiden nye ikke-medikamentelle behandlinger for denne gamle, men velkendte tilstand. Hvis du eller en af dine slægtninge får usædvanlige anfald, bør du kontakte en neurolog så hurtigt som muligt. Det er vigtigt at huske, at epilepsi ikke altid er et anfald. Disse kan omfatte fald, vage besvimelsesanfald, hysterisk lignende anfald og simple bedøvede tilstande og stive stillinger. Nogle gange er ambulante anfald automatisk. Det er godt, hvis den ikke trykkes på en computertast. Men nogle gange kan du fortsætte med at skære dine egne fingre i stedet for løg. Kun efter en elektroencefalografi med provokation, og måske flere gange, efter en grundig undersøgelse af en neurolog – epileptolog kan vi stille en diagnose og ordinere behandling.