Vi sammenligner Tolperizone og Midocalm | Bestem den bedste

Muskelsmerter er vor tids svøbe. Nakke- og lændesmerter fra siddende arbejde og traumer, som alle forårsager ubehag og påvirker livskvaliteten. Det moderne lægemiddelmarked tilbyder forskellige måder at løse problemet på. Myorelaxanter er de mest effektive mod muskelsmerter – især når de kombineres med NSAID’er og ikke-farmakologiske behandlinger (fysioterapi, massage).

Eksperterne i vores magasin har undersøgt de muskelafslappende midler, der præsenteres af medicinalvirksomheder og identificeret to populære produkter – Midocalm og Tolperizone. Deres sammensætning, dosering, fordele og indikationer er ens. Vi fandt, at Midocalm er et originalpræparat med et godt evidensgrundlag og en akkumuleret praktisk erfaring med brug. Tolperizone er et generisk lægemiddel, og dets effektivitet kan være lavere. Læs en detaljeret sammenligning af produkterne i denne artikel.

Formulering og sammensætning: er der en forskel??

Det aktive stof i begge lægemidler er tolperizonhydrochlorid. Det er et centralt virkende muskelafslappende middel. Receptpligtige produkter, der fås på apoteket.

Myorelaxanter findes i forskellige former:

1. Midocalm fås som tabletter (50 og 150 mg) og injektionsvæske (10%). Producent – Gedeon Richter (Ungarn).

2. Tolperizon fås som tabletter (50 mg) og som injektionsvæske (10%). Produceret i Rusland.

Prisen for lægemidlerne varierer. Den originale Midocalm er dyrere – en pakke med 50 mg tabletter (30 stykker) koster 300-400 rubler. Tolperizone er halvanden gang billigere. Patienterne køber ofte et billigt muskelafslappende middel, men det er ikke altid berettiget. Hvorfor det er tilfældet – lad os gå til bunds i det.

Hvordan muskelafslappende midler virker?

Før vi taler om virkningerne af tolperizon, er det værd at overveje typerne af myorelaxanter:

Central aktion. De påvirker motoriske neuroner i centralnervesystemet – strukturer i hjernen og rygmarven.

Perifer virkning. De virker ved forbindelserne mellem muskelfibre og nerveender – ved de neuromuskulære synapser. Ingen virkning på CNS.

Mydocalm og Tolperizone er centrale muskelafslappende midler. Deres virkningsmekanisme er ikke fuldt ud forstået. Tidligere troede man, at de blot blokerer den refleksive bue for signalering. Intet signal – musklerne arbejder ikke og slapper af. Det er nu kendt, at virkningen af myorelaxanter er mere kompleks og involverer

1. stabiliserer membranerne i neuroner (nerveceller);

2. hæmmer impulsledning i sensoriske og motoriske fibre;

3. Forstyrrelse af impulsledningen langs refleksbuer;

4. blokerer natriumkanaler og hæmmer indgangen af calcium i synapserne.

Reducerer smerter og normaliserer muskeltonus.

Tolperison øger også den perifere blodgennemstrømning. Dette er muligt på grund af lægemidlets milde antispasmodiske og vasodilaterende virkninger. Påvirker ikke det perifere nervesystem.

Tolperizon har altså en tredobbelt virkning

1. lindrer smerter;

2. lindrer muskelspasmer;

3. forbedrer blodcirkulationen.

Et muskelafslappende middel bryder den onde cirkel af “smerte-muskelkrampe-smerte”, som opstår ved mange sygdomme i rygsøjlen, leddene og de perifere nerver. I kombination med andre lægemidler er det effektivt til behandling af problemet og forbedrer livskvaliteten.

Farmakokinetikken af det originale Midocalm er velkendt. Efter oral indgift absorberes lægemidlet hurtigt og opnår sin maksimale virkning efter 0,5-1 time. Dets biotilgængelighed er lav, omkring 20 %. Forbliver effektiv i 6-8 timer, så det er ordineret flere gange om dagen. metaboliseres af leveren og nyrerne og udskilles som metabolitter i urinen.

Generisk tolperizon anbefales af WHO at være fuldt ud ækvivalent med det originale lægemiddel, dvs. biologisk og terapeutisk ækvivalent. Det skal med andre ord fordele sig i kroppen på nøjagtig samme måde og udøve samme virkning ved samme dosis. Men i Rusland er kravene til generiske lægemidler mere lempelige: en kopi skal være biologisk ækvivalent med originalen, dvs. den skal kunne spredes med samme hastighed i vævet.

Vi foreslår, at tolperizon også topper efter 0,5-1 time og varer i 6-8 timer. Det er uvist, om dets terapeutiske virkning vil være sammenlignelig med den oprindelige. Dette kræver en komplet cyklus af kliniske forsøg, som producenten ikke er forpligtet til at gennemføre.

50 års praktisk anvendelse: evaluering af lægemidlets effektivitet

Myorelaxanter har været anvendt i medicin siden 1970’erne. Erfaringen viser: Tolperizone virker effektivt og opfylder forventningerne. Dens positive virkning er bekræftet af kliniske forsøg:

1. Øget muskeltonus er et symptom, der forekommer ved mange neurologiske og ortopædiske sygdomme. Kliniske forsøg viser, at ordination af muskelafslappende midler sammen med analgetika forbedrer behandlingen betydeligt og giver dig mulighed for at reducere lægemiddeldoseringen.

2. Centralt virkende myorelaxanter anbefales til slidgigt i hofteleddet. Undersøgelser fra 2014-2017 har vist: Tolperizon er effektivt hos patienter med en fremherskende arthritisk komponent (smerte, hævelse, stivhed i leddet).

3. Myorelaxantia er indiceret i den komplekse behandling af uspecifikke lænderygsmerter. Forfatterne af undersøgelsen anbefaler brugen af tolperizon sammen med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler for at øge effekten.

Alt dette gælder for tolperizon, det aktive stof i begge lægemidler. Og her er, hvad der står i den medicinske litteratur om den oprindelige Midocalm:

1. Et multicenterforskningsprojekt blev afsluttet i 2013. Den omfattede 13 lande, 284 byer, 2.090 sundhedsfaciliteter og mere end 35.000 patienter. Midocalm’s effektivitet til smertelindring ved muskelspasmer er blevet påvist.

2. Mydocalm har vist sig at have en positiv effekt efter et slagtilfælde. Et randomiseret, dobbeltblindet, placebokontrolleret forsøg har bekræftet, at Mydocalm genopretter muskeltonus, reducerer smerter, fremskynder genoptræning og forbedrer livskvaliteten.

3. Det kliniske Parus-forsøg har bekræftet: Midocalm har smertestillende og myorelaxerende virkninger. Resultaterne er synlige på den tredje behandlingsdag og når deres højdepunkt på den 10. dag. Kontrolleret ultralydsundersøgelse viser forbedring og endda genoprettelse af blodgennemstrømningen i vævene. Forfatterne understreger: Lægemidlet har ingen beroligende virkning og har ingen effekt på blodtrykket, hvilket adskiller det fra andre muskelafslappende midler.

4. Russisk-sproget litteratur hævder Midocalm som en af de bedste behandlinger for rygsmerter relateret til muskelspasmer. Forfatterne bemærker, at lægemidlet er effektivt til behandling af akutte lændesmerter. Det ordinerede muskelafslappende middel lindrer ubehagelige symptomer, fremskynder helbredelsen og reducerer den tid, du er invalideret.

5. Mydocalm i injicerbar form anbefales til hurtig lindring af smerter. Intramuskulær injektion af lægemidlet har vist sig at reducere smerten efter kun 1,5 time. Forfatterne til undersøgelsen siger: Midocalm lindrer ikke kun tilstanden, men fjerner også kinesiofobi – den fobi for bevægelse, der skyldes tilstanden.

6. I 2018 blev forsøgene med det generiske lægemiddel Tolperizone afsluttet. et multicenter randomiseret placebokontrolleret forsøg har vist, at kombinationsbehandling med tolperisone + NSAID’er er betydeligt bedre end behandling med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler alene. Forfatterne foreslår, at behandlingen startes med injicerbar Tolperizone og derefter skiftes til tabletter.

Når der ordineres muskelafslappende midler?

Indikationerne for begge lægemidler er ens. De ordineres, når øget muskeltonus skal afhjælpes:

1. Organisk CNS-patologi: slagtilfælde, multipel sklerose, encephalomyelitis osv.;

2. Sygdomme i bevægeapparatet: gigt i store led (hofte, knæ, skulder), spondylartritis, osteochondrose osv.;

3. Rehabilitering efter operationer inden for traumatologi og ortopædkirurgi;

4. Vaskulære obstruktioner: Raynauds sygdom, diabetisk angiopati, sklerodermi osv.;

5. forringelse af den vaskulære innervation;

6. Encephalopati (hjerneskade) med muskeldystoni (herunder Little’s sygdom).

Myorelaxanter anvendes normalt i kombination med andre lægemidler – antiinflammatoriske, analgetika, vasodilatatorer. Som monoterapi er Tolperisone ikke så effektiv.

Mydocalm og Tolperizon tabletter er ordineret efter måltider. Må ikke tygges – må kun sluges hel med vand. Beslutningen om doseringen træffes af en læge under hensyntagen til patientens alder og tilstand. Tabletterne tages normalt 2-3 gange om dagen.

Intramuskulære muskelafslappende midler gives normalt kun i starten af behandlingen. Når den ønskede virkning er opnået, overgår patienten til tabletter.

Forholdsregler

Undersøgelser har vist, at tolperizon i 84% af tilfældene forårsager milde bivirkninger. Der er praktisk talt ingen alvorlige uønskede reaktioner. Der er tegn på, at den originale Midocalm er mindre tilbøjelig til at forårsage bivirkninger, men dette er fortsat kontroversielt.

Brugsanvisningen for begge lægemidler angiver følgende mulige reaktioner

1. hovedpine;

2. muskelsvaghed;

3. Fald i det arterielle tryk;

4. kvalme og opkastning;

5. ubehag og smerter i maven;

6. Allergiske reaktioner: rød og kløende hud, bronkospasme, anafylaktisk chok.

Risikoen for bivirkninger øges med stigende dosis. Bivirkninger er sjældne ved terapeutiske doser.

Mydocalm og Tolperizon anvendes ikke:

1. Under graviditet og amning;

2. for myasthenia gravis – muskelsvaghed.

Midocalm er godkendt til børn fra 3 år. Tolperisone kun ordineret til voksne fra 18 år.

I brugsanvisningen står der, at Midocalm ikke påvirker hastigheden af psykomotoriske reaktioner. For Tolperisone er det angivet: ikke at bruge til patienter, hvis aktiviteter kræver koncentration og hurtige reaktioner (f.eks. bilkørsel). Da den aktive ingrediens er den samme, anbefaler behandlere forsigtighed.

Konklusion

Et kort resumé af de vigtigste punkter:

1. Mydocalm og Tolperizone indeholder det samme aktive stof og er centralt virkende muskelafslappende midler. De er ordineret til øget muskeltonus på grund af neurologisk patologi, muskuloskeletale systemlidelser og andre lignende tilstande.

2. Mydocalm er det originale lægemiddel, Tolperizone er dets generiske analogi. Effektiviteten af den originale er blevet bekræftet ved randomiserede kliniske forsøg. Det generiske lægemiddel er ifølge nyere data lige så effektivt, men er mere tilbøjeligt til at forårsage bivirkninger.

3. Midocalm er godkendt til brug hos børn over 3 år. Tolperizone er kun ordineret til voksne.

4. Når du vælger et muskelafslappende middel, bør du altid rådføre dig med en læge. Lignende lægemidler udleveres ikke gratis på apoteket, men kun med recept. Ukontrolleret brug af lægemidlet truer med at udvikle alvorlige reaktioner og kan alvorligt kompromittere helbredet.